Relajante muscular, estructuralmente y farmacológicamente relacionado a los antidepresivos tricíclicos.
La ciclobenzaprina alivia los espamos musculares a través de un efecto central, probablemente en el tronco encefálico, mientras que no tiene ningún efecto sobre la unión neuromuscular o sobre el músculo. Tampoco es un bloqueante neuromuscular periférico. La ciclobenzaprina reduce el dolor asociado a las contracturas y espasmos musculares y mejora la movilidad. La ciclobenzaprina es ineficaz en los espasmos musculares debidos a lesiones cerebrales o espinales.
La ciclobenzaprina muestra algunos de los efectos farmacológicos de los antidepresivos tricíclicos incluyendo efectos anticolinérgicos.
- Absorción, oral: Se absorbe muy bien por el tracto digestivo. Probablemente el fármaco experimenta un metabolismo de primer paso ya que los niveles plasmáticos oscilan mucho entre los pacientes. La biodisponibilidad es del 35-55%. Los efectos relajantes musculares se muestran al cabo de una hora y se mantienen entre 12 y 24 horas.
- Distribución: las concentraciones de equilibrio se alcanzan a los 3 o 4 días. El grado de unión a las proteínas plasmáticas es del 98%. Se desconoce si este fármaco atraviese la barrera placentaria o de que se excrete en la leche materna.
- Metabolismo: Es extensamente metabolizada por el citocromo P450, isoenzimas CYP 3A4, CYP 1A2 y en menor grado la CYP 2D6.
- Eliminación: Se excreta mayoritariamente con la orina en forma de metabolitos inactivos conjugados., una pequeña parte se excreta en las heces sin alterar. La semivida de eliminación de de 1 a 3 días. El aclaramiento plasmático es de 0.7 L/min.
- Las concentraciones plasmáticas aumentan en los ancianos y en los pacientes con disfunción hepática, siendo necesarios reajustes de las dosis
- [ESPASMO MUSCULAR] agudo y/o secundario a trauma localizado o asociado a radiculopatía cervical o lumbosacra, osteoartritis degenerativa y otros cuadros del aparato locomotor con contracción muscular acompañante.
No es efectivo en espasmos musculares debidos a lesiones del Sistema Nervioso Central.
Vía oral:- Adultos: dosis recomendada: 10 mg/3 veces al día, pudiendo oscilar entre 20-40 mg/día en dosis fraccionadas. Dosis máxima: 60 mg/día.El periodo de tratamiento no debe ser superior a 3 semanas.- Niños: no existen datos de seguridad y eficacia en niños. Uso no recomendado.- Ancianos: no existen datos de seguridad y eficacia. Monitorizar posible aparición de efectos anticolinérgicos.
- Puede potenciar la toxicidad de los depresores del S.N.C. y de los anticolinérgicos.- IMAO: La administración concomitante de ciclobenzaprina e IMAO puede producir crisis hipertensivas; si previamente se ha estado administrando IMAO, se recomienda dejar un intervalo de 14 días antes de iniciar el tratamiento con ciclobenzaprina.- Tramadol: Posible aumento del riesgo de convulsiones. - Medicamentos que prolongan el intervalo QT: No se recomienda el uso simultáneo con medicamentos que también prolonguen el intervalo QT, como son: antiarrítmicos (dronedarona, amiodarona, disopiramida, flecainida, ranolazina) , antianginosos (ivabradina) y betabloqueantes (sotalol), antineoplásicos (trióxido de arsénico, lapatinib, nilotinib, pazopanib, sunitinib, vemurafenib, vinflunina), antibióticos macrólidos (claritromicina, eritromicina, telitromicina), quinolonas (levofloxacino, moxifloxacino), antifúngicos (fluconazol, voriconazol), antipsicóticos (clozapina, droperidol, paliperidona, ziprasidona), antidepresivos (fluoxetina), metadona. - Andidepresivos tricíclicos, ISRS, ISRS/N, triptanes, procarbazina, linezolid: puede aumentar el riesgo de síndrome serotoninérgico.
Los efectos adversos más frecuentes son: somnolencia, sequedad de boca y mareos.Se han descrito las siguientes reacciones adversas sin frecuencia notificada: - Alérgicas: [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], [URTICARIA] y [ANGIOEDEMA](edema de cara y lengua).- Endocrinas: [HIPOGLUCEMIA].- Sistema nervioso: [CONFUSION], [NERVIOSISMO], [DEPRESION], [TRASTORNOS DEL SUEÑO], [ANSIEDAD], [AGITACION], pensamientos anormales, [ALUCINACIONES], [INSOMNIO], [DESORIENTACION], [EXCITABILIDAD], [EUFORIA], [TEMBLOR], [ATAXIA], [DISARTRIA], [PARESTESIA], [CONVULSIONES], [HIPERTONIA MUSCULAR], [VERTIGO]. - Oculares: [VISION BORROSA]. - Oido: [TINNITUS]- Cardiovasculares: [TAQUICARDIA], [SINCOPE], [ARRITMIA CARDIACA], [HIPOTENSION], [PALPITACIONES], vasodilatación.- Gastrointestinales: [SABOR AMARGO], [ESTREÑIMIENTO], [DISPEPSIA], [NAUSEAS], [VOMITOS], [DIARREA], [GASTRITIS], [ANOREXIA], [DISGEUSIA], [FLATULENCIA], [DOLOR ABDOMINAL], sed, dolor gastrointestinal- Hepatobiliares: Funcion hepática anormal, [HEPATITIS], [ICTERICIA]y [COLESTASIS].- Dermatológicas: Transpiración.- Musculoesqueléticos: Contracciones musculares y [MIASTENIA]. - Renales: [POLAQUIURIA]y/o [RETENCION URINARIA], disminución del tono de la vejiga.- Generales: Debilidad, [CEFALEA], [ASTENIA].
- Se aconseja no tomar bebidas alcohólicas.
- Síntomas: convulsiones, somnolencia severa, latidos cardiacos rápidos o irregulares, respiración dificultosa, alucinaciones, aumento o disminución de la temperatura corporal, vómitos.- Tratamiento: El tratamiento sintomático o de soporte: Vaciado de estómago mediante inducción de la emesis y lavado gástrico. Administración de 20 a 30 g de carbón absorbente a intervalos de 4 a 6 horas durante un periodo de 24 a 48 horas tras la ingestión. Realizar un electrocardiograma (ECG) y controlar la función cardiaca en caso de que sea evidente cualquier signo de arritmia. Monitorizar cuidadosamente al paciente. Mantener abierta una vía aérea, mantener una adecuada ingesta de líquidos, regular la temperatura corporal.Para los efectos anticolinérgicos graves o de riesgo para la vida del paciente, administrar salicilato de fisostigmina (1-3 mg iv). Repetirlo, en caso necesario, si los síntomas que amenazan la vida persisten o recurren tales como arritmias, convulsiones y coma profundo. La fisostigmina sólo se recomienda para casos severos debido a su toxicidad.Utilizar las medidas médicas habituales para tratar el shock circulatorio y la acidosis metabólica. Las arritmias cardiacas pueden tratarse con neostigmina, piridostigmina o propanolol. Cuando aparecen síntomas de insuficiencia cardiaca debe considerarse la administración de un preparado digitálico de acción corta. Se recomienda un estricto control de la función cardiaca durante al menos cinco días.La diálisis probablemente no resulte eficaz debido a las bajas concentraciones plasmáticas del fármaco.
- [ARRITMIA CARDIACA], alteraciones de la conducción cardiaca, [INSUFICIENCIA CARDIACA], [INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO] reciente, [HIPERTIROIDISMO].- [ALERGIA A ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS]: existe una sensibilidad cruzada con este tipo de fármacos. - Si está tomando IMAOs o ha estado tomando IMAOs en los últimos 14 días antes de comenzar el tratamiento con ciclobenzaprina.
Debe usarse con precaución en pacientes con [RETENCION URINARIA], [GLAUCOMA DE ANGULO CERRADO] o presión intraocular elevada, [EPILEPSIA], [INSUFICIENCIA HEPATICA] e [HIPERTENSION ARTERIAL], así como en pacientes que estén utilizando depresores del SNC (por posible aumento de efectos adversos).
Categoría B de la FDA. Los estudios en animales de experimentación, utilizando dosis 20 veces superiores a las terapéuticas humanas, no han registrado daño fetal. No hay estudios adecuados y bien controlados. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
Se desconoce si la ciclobenzapirina se excreta con la leche materna, aunque otros antidepresivos tricíclicos sí se excretan. Uso precautorio.
La seguridad y eficacia en niños menores de 15 años de edad no han sido establecidas. Uso no recomendado en menores de 15 años.
Los ancianos son más sensibles a padecer efectos adversos, especialmente los derivados de la acción anticolinérgica.
Bajo su efecto, se desaconseja el uso de vehículos: riesgo de somnolencia.
No tomar bebidas alcohólicas.
Precaución en insuficiencia hepática moderada o severa, por el riesgo de aumento de concentraciones plasmáticas.
Ver prospecto
